胶囊剂的辅料(fǔliào)选择及处方优化涂家生，Ph.D.中国(zhōnuó)ɡɡ药科大学药剂学教授第一页，共八十八页。第一页，共八十八页。•悠久的使用历史：1730年由维也纳药剂师dePauli发明，用于治疗痛风药掩盖异味。1834年药剂师Dublanc及其学生Mothès申请第一个专利。1837年Mothès改善了胶囊的性能。1846年法国人Lehuby提出胶囊作为药物的外衣，设计了两部分(bùfen)组成的胶囊，采用蘸胶法制备胶囊壳。•1931年Parke,Davis&Co.的ArthurColton设计了胶囊壳的生产设备，至今仍在使用，只是很小的变化。胶囊剂的历史(lìshǐ)第二页，共八十八页。第二页，共八十八页。胶囊(jiāonánɡ)的分类•由物性和外观：分为硬胶囊和软胶囊。前者可以填充固体(gùtǐ)、半固体(gùtǐ)和液体；后者主要填充液体或半固体(gùtǐ)。•按药物释放特性可分为速释型、肠溶型和缓释制剂。第三页，共八十八页。第三页，共八十八页。1、优良的药动学特点：生物利用度高，设计简单；2、可以用于多单元释药系统：复方(fùfāng)、调制释放制剂；3、高的生产效率。单机每小时可以填充200,000胶囊。4、制剂更稳定；5、工艺更简单。一、硬胶囊：市场(shìchǎng)正在扩大第四页，共八十八页。第四页，共八十八页。与片剂比：硬胶囊具有一定(yīdìng)的特色•1、生产较简单，可以直接填充胶囊；•2、辅料较少，可以减少辅料-药物相互作用；•3、临床研究便于制备双盲胶囊，有助于临床研究，故一类(yīlèi)新药往往选择胶囊；•4、动物试验现在也有专门的PC胶囊。第五页，共八十八页。第五页，共八十八页。硬胶囊(jiāonánɡ)的填充物的处方要求•1、流动性好：易于混合均匀，高度活性的药物尤其重要；•2、稳定：在放置过程中，内容物不应发生降解和物理性质变化；•3、高效能：溶出好或在特点(tèdiǎn)部位释放，溶解度大；•4、安全性高：无毒性成分或不产生毒性成分的；•5、经济：价格便宜第六页，共八十八页。第六页，共八十八页。硬胶囊(jiāonánɡ)的填充过程称量、混合：达到足够的体积和流动性；如流动性不足，可以制颗粒；填充：有时需要预压：20N-30N压力(yālì),而片剂的压力(yālì)一般为3x104N，因此，胶囊内容物的崩解性较好；包装：无特殊要求第七页，共八十八页。第七页，共八十八页。胶囊剂的常用(chánɡyònɡ)辅料•稀释剂：改善内容物的物理特性和增加体积，往往具有一定的可压性。常用的有：甘露醇、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉1500、玉...
