YourcompanysloganYourcompanyslogan一、M受体拮抗剂muscarinicreceptorantagonists作用(zuòyòng)：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床应用：治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。分类：1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物2）合成M受体拮抗剂M样作用心肌收缩(shōusuō)力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；缩瞳；降低眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用(zuòyòng)，可用于止痛。第一页，共二十五页。第一页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanyslogan1）茄科生物碱类M受体拮抗剂NOOHOCH3NOOHOCH3ONCH3OOHOHO阿托品Atropine东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱樟柳碱AnisodineNOOCH3OHOOH第二页，共二十五页。第二页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanyslogan茄科生物碱类NOOHOCH3NOOHOCH3ONCH3OOHOHO阿托品仅兴奋(xīngfèn)呼吸中枢东莨菪碱镇静药山莨菪碱樟柳碱NOOCH3OHOOH中枢作用(zuòyòng)：氧桥，羟基M胆碱(dǎnjiǎn)拮抗作用与阿托品相似或稍弱。第三页，共二十五页。第三页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanyslogan硫酸阿托品.H2SO4.H2ONOOHOCH321、托品（莨菪(làngdàng)醇）和托品酸（莨菪(làngdàng)酸）酯结构(jiégòu)特点：2、莨菪醇：氢化吡咯+哌啶；3个C*，内消旋化，无旋光性3、莨菪酸：1个C*，2个光学异构体N12345678第四页，共二十五页。第四页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanysloganNOOCH3OHH*天然托品酸：S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化，故Atropine为外消旋体。左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性更大所以(suǒyǐ)临床用更安全、也更易制备的外消旋体。第五页，共二十五页。第五页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanyslogan理化(lǐhuà)性质1、叔胺：碱性(jiǎnxìnɡ)较强，水溶液可使酚酞呈红色。2、酯键：弱酸性、近中性稳定(wěndìng)；碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）.H2SO4.H2ONOOHOCH32深紫色-暗红色-颜色消失第六页，共二十五页。第六页，共二十五页。YourcompanysloganYourcompanyslogan44、...
