第八章抗胆碱(dǎnjiǎn)药（I）M胆碱受体阻断药牡丹江医学院药理张会常2004-8第一页，共三十三页。第八章抗胆碱药（I）M胆碱受体阻断药主要内容简介阿托品：作用(zuòyòng)机制、作用(zuòyòng)、临床用途山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应）熟悉内容东莨菪碱，特点后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）第二页，共三十三页。[抗胆碱药分类]1.M受体阻断药●天然的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等●人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:●N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受体阻断药（骨骼肌松弛(sōnchí)ɡ药）：琥珀胆碱等第三页，共三十三页。第一节M受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）是曼陀罗、洋金花等植物(zhíwù)中的生物碱，在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品第四页，共三十三页。[体内过程]阿托品属叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时(xiǎoshí)达峰值，F=50%，可通过BBB，PB第五页，共三十三页。[药理作用]竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1、M2、M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率(xīnlǜ)加快，中毒可出现中枢兴奋症状第六页，共三十三页。剂量作用0.5mg轻度心率减慢、轻度口干，汗腺(hànxiàn)分泌减少1.0mg口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳2.0mg心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹痹5.0mg上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安疲劳、头头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷第七页，共三十三页。剂量作用1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥2.眼（1）扩瞳（-）瞳孔括约肌M-R（2）升高眼压虹膜根部变厚，眼前房变窄，阻碍房水回流，眼压增高（3）调节麻痹（-）睫状肌M-R，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚3.松弛平滑肌：内脏(nèizàng)平滑肌，胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小第八页，共三十三页。M第九页，共三十三页。第十页，共三十三页。4.解除迷走神经对心脏的抑制（1）心率加快（-）窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢（-）突触前膜的M-R（2）房室传导加快拮抗迷走张力过...
