组胺（histamine）广泛存在于生物体内，哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多；它也可能作为组胺能神经元的递质，存在于中枢神经系统。正常情况下，组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞颗粒中。受外界(wàijiè)刺激以后，在钙离子的作用下，会引起释放。1第一页，共二十五页。组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理功能调节(tiáojié)、病理过程（炎症和变态反应等）。【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、H2、和H3三种亚型。2第二页，共二十五页。组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张(kuòzhāng)作用。组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用。中枢及外周神经末梢存在有H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。在大脑，H1、H2受体主要分布于突触后膜，H3受体主要分布于突触前膜。3第三页，共二十五页。1.促进腺体分泌组胺激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP水平增加，使壁细胞顶端(dǐngduān)的囊泡膜上H+，K+-ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激胃酸分泌作用。2.兴奋平滑肌组胺激动平滑肌细胞H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘者对此尤为敏感。4第四页，共二十五页。3．扩张血管组胺激动(jīdòng)血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小动脉、小静脉扩张，外周阻力，回心血量，引起血压。激动Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性，引起局部水肿和全身血液浓缩。“三重反应”：小剂量皮内注射组胺，可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现红斑，毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹，最后通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕。5第五页，共二十五页。主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹，皮下注射组胺0.25～0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性(èxìng)贫血。6第六页，共二十五页。有颜面(yánmiàn)潮红、头痛、体位性低血压。溃疡病、胃肠出血及支气管哮喘者禁用。7第七页，共二十五页。又称组胺拮抗药（histamineanta-gonists），能竞争性地拮抗组胺作用。根据药物对组胺受体的选择性不同，抗组胺药分为H1、H2和H3受体阻断药三类。H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3受体阻断药目前仅作为(zuòwéi)工具药使用。8第八页，共二十五页。1H1受体阻...
