第37章大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素第一页，共二十二页。一、大环内酯类抗生素（MacrolidesAntibiotics）三、多肽(duōtài)类抗生素（PolypeptideAntibiotics）二、林可霉素类抗生素（LincomycinGroupAntibiotics）讲授(jiǎngshòu)内容第二页，共二十二页。（16元环）一、大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大环内酯基本化学(huàxué)结构的抗生素第一代大环内酯类：红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素(màidíméisù)吉他霉素交沙霉素第二代大环内酯类：克拉(kèlā)霉素（14元环）罗红霉素（14元环）阿奇霉素（15元环）罗他霉素（16元环）第三页，共二十二页。第一代大环内酯类红霉素(Erythromycin)（一）体内(tǐnèi)过程1.吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素；2.分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高3.消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄第四页，共二十二页。（二）抗菌作用(zuòyòng)1.抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等军团菌首选相似(xiānɡsì)：略广：第五页，共二十二页。2.抗菌机理(jīlǐ)与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶（-）转肽作用mRNA位移（-）蛋白合成（二）抗菌作用(zuòyòng)第六页，共二十二页。（三）耐药性特点(tèdiǎn)：（1）细菌对红霉素易产生(chǎnshēng)耐药性，但停药易恢复（2）本类药物存在不完全交叉耐药性：①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感.②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感.③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.第七页，共二十二页。1.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化2.降低胞膜的通透性:药物(yàowù)渗入菌体内减少3.主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外4.产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶.耐药机制(jīzhì)：第八页，共二十二页。1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.2.军团菌、弯曲(wānqū)杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗.（四）临床(línchuán)ɡ应用第九页，共二十二页。1.直接刺激反应：口服——胃肠道反应主要不良反应静滴——血栓性静脉炎2.肝损害：红霉素酯化物表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理(chǔlǐ)：停药数日...
