一、大环内酯类抗生素按化学结构分为(fēnwéi)：1.14元大环内酯类红霉素、罗红霉素……，2.15元大环内酯类阿奇霉素3.16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，（乙酰）螺旋霉素，罗他霉素……第一页，共十七页。（一）抗菌作用及机制抗菌谱较窄：对需氧G+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用强大；大部分的需氧G-杆菌无效部分G-菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。通常为静止(jìngzhǐ)期抑菌药，高浓度时杀菌。第二页，共十七页。作用(zuòyòng)机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制细菌蛋白质合成。٠对哺乳动物核糖体无影响。第三页，共十七页。（二）耐药机制1.产生灭活酶2.靶位的结构改变3.摄入减少外排增多（三）药代动力学1.吸收不耐酸，用肠衣(chángyī)片或酯化物2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢4.排泄第四页，共十七页。〔临床应用〕是白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及嗜肺军团菌病的首选药。主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者(huànzhě)。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。第五页，共十七页。〔体内过程〕可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散(kuòsàn)进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。〔不良反应〕胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。第六页，共十七页。〔常用(chánɡyònɡ)制剂〕乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。依托红霉素也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。硬质酸红霉素耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。第七页，共十七页。特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布(fēnbù)在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。首过效应明显，生物利用度低。第八页，共十七页。特点：٠抗菌谱>红霉素，增加了对G-菌的作用，且强于红霉素；٠对某些细菌有快速(kuàisù)杀灭作用；٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约10～100倍；٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用药1次即可；٠...
