第七章胆碱受体阻断(zǔduàn)药(抗胆碱药)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争(jìngzhēng)胆碱受体,妨碍其与受体的结合,产生抗胆碱作用。第一页,共六十三页。一、M胆碱受体阻断(zǔduàn)药M1胆碱受体阻断(zǔduàn)药:阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药:阿托品tripitramineM3胆碱受体阻断药:阿托品达非那新第二页,共六十三页。天然()生物碱—阿托品类生物碱来源(láiyuán):茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花、唐古特莨菪包括:阿托品(消旋莨菪碱)、山莨菪碱(唐古特莨菪)、东莨菪碱(洋金花)、樟柳碱结构特点:结构相似,为托品酸的叔胺生物碱酯第三页,共六十三页。第四页,共六十三页。第五页,共六十三页。樟柳碱东莨菪碱第六页,共六十三页。第七页,共六十三页。阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用机制(jīzhì)]竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,能阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。第八页,共六十三页。阿托品白曼陀罗第九页,共六十三页。对亚型选择性低,对M1、M2、M3受体均有阻断作用。大剂量对N1(神经节)受体有阻断作用。随剂量的递增,依次出现(chūxiàn)效应:腺体眼平滑肌心脏大剂量致中枢兴奋。阿托品的特点(tèdiǎn)第十页,共六十三页。1.腺体----抑制腺体分泌最强:唾液腺、汗腺,可致口干和皮肤干燥(gānzào)、体温升高。较强:泪腺及呼吸道腺体大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。阿托品的药理作用掌握第十一页,共六十三页。2.眼(1)扩瞳阻断(zǔduàn)虹膜环状肌上的M受体掌握第十二页,共六十三页。(2)升高(shēnɡɡāo)眼内压第十三页,共六十三页。(3)调节麻痹阻断睫状肌M受体,睫状肌松弛而退向外缘(wàiyuán)悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,远物清楚,称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体重要(zhòngyào)第十四页,共六十三页。第十五页,共六十三页。3.平滑肌----解痉挛(jìnɡluán)、舒张对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(2)松弛(sōnɡchí)尿道平滑肌和膀胱逼尿肌:改善膀胱刺激症状(临床应用),引起尿潴留和排尿困难(不良反应)。((1)胃肠平滑肌:抑制痉挛(jìnɡluán),降低蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛(治疗作用)。掌握第十六页,共六十...