1第三篇中枢神经系统(xìtǒng)药理第一页，共六十九页。2第十一章全身麻醉药自学(zìxué)第二页，共六十九页。3第十二章镇静催眠药第一节睡眠与觉醒睡眠障碍1）应激状态或环境改变破坏了机体的正常生物学规律；2）精神性或躯体(qūtǐ)性疾病；3）不适当的药理学影响。第三页，共六十九页。4第四页，共六十九页。5[药理作用及用途]1抗焦虑和镇静作用:小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,可显著(xiǎnzhù)改善紧张、焦虑、激动和失眠等症状。主要用于焦虑症。2催眠作用:小剂量镇静，大剂量催眠对快波睡眠影响小,安全范围大，停药后反跳现象轻,不引起麻醉用于失眠症第五页，共六十九页。63抗惊厥作用和抗癫痫作用:有很强的抗惊厥作用,用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿(xiǎoér)高热及药物中毒性惊厥。地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。4中枢性肌松作用:肌松，降低肌张力可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。第六页，共六十九页。7[作用机制]苯二氮卓类受体分布与-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体基本一致,两种受体都位于抑制性神经元的突触后膜上,空间上相距很近。GABAA受体与Cl-通道相偶联,是Cl-通道的门控受体,当GABA与受体结合后,Cl-通道开放频率(pínlǜ)增加,Cl-内流增多,使神经细胞超极化,产生抑制性效应。与苯二氮卓受体结合后,通过促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,从而产生多种中枢性抑制作用。第七页，共六十九页。8口服毒性小,安全范围大,连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等。大剂量偶致共济失调、震颤、皮疹、白细胞减少等。静注过量可致昏迷和呼吸(hūxī)抑制。耐受性、习惯性和成瘾性：大剂量应用时可产生。比巴比妥类发生率低。第八页，共六十九页。9药物及分类[药动学]1吸收、分布:口服或肌肉注射都易吸收,吸收后迅速分布,进入脑组织的快慢主要取决于脂溶性高低。再分布2蛋白结合:与脂溶性有关(yǒuguān)。脂溶性高则蛋白结合率。硫喷妥80%,巴比妥5%。3消除:高脂溶性者主要为肝药酶代谢,作用维持时间短;脂溶性低者大部分以原型经肾脏排泄。排泄慢,作用维持时间较长。尿液碱化使肾小管再吸收减少,促进药物的排泄,是解救巴比妥类药物中毒的重要措施之一。第九页，共六十九页。101镇静催眠:缩短入睡时间,减少觉醒次数延长慢波睡眠时间,相对缩短快波睡眠。2抗惊厥、抗癫痫:大剂量时有抗惊厥作用,用于小儿高热、破伤风、子痫(zǐxián)、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋...
