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第四章第四章循环系统循环系统(xúnhuánxìtǒng)(xúnhuánxìtǒng)药物药物CirculatorySystemAgentsCirculatorySystemAgents1第一页,共二十九页。心血管系统失调,会引起严重(yánzhòng)的疾病维持生命最重要(zhòngyào)的系2第二页,共二十九页。心血管药物的特点作用机制复杂影响因素(yīnsù)极多要求药物具有高度选择性,毒副作用小淘汰率极高3第三页,共二十九页。心血管药物(yàowù)的分类强心药CardiotonicDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs抗心律失常(xīnlshīchán)ǜɡ药AntiarrthymicDrugs抗高血压药AntihypertensiveDrugs降血脂药AntilipidermicDrugs4第四页,共二十九页。心血管药物(yàowù)作用的靶点•离子通道•各种(ɡèzhǒnɡ)受体和递质•酶本书教材(jiàocái)分类5第五页,共二十九页。第一节第一节β-β-受体阻滞剂受体阻滞剂β-AdrenergicReceptorBlockAgents6第六页,共二十九页。-受体阻滞剂-受体(肾上腺素受体)的分布1受体亚型•心脏2受体亚型•血管及支气管平滑肌同一(tóngyī)器官可同时存在1和2亚型7第七页,共二十九页。β-受体阻滞剂的分类以两种受体亚型亲和力的差异以两种受体亚型亲和力的差异(chāyì)(chāyì)分类分类•非选择性β-受体阻滞剂•选择性β1-受体阻滞剂•非典型β-受体阻滞剂P1438第八页,共二十九页。β-β-肾上腺素受体肾上腺素受体阻滞剂又又又又β-β-受体拮抗剂受体拮抗剂•其发现和临床应用是其发现和临床应用是2020世纪里程碑药物之一世纪里程碑药物之一•主要用于治疗心绞痛、心肌梗死主要用于治疗心绞痛、心肌梗死(xīnjīěnsǐ)ɡɡ(xīnjīěnsǐ)ɡɡ、高、高血压、心律失常、偏头痛、青光眼等血压、心律失常、偏头痛、青光眼等代表(dàibiǎo)药物:普萘洛尔9第九页,共二十九页。ONHOHHPropranolol盐酸(yánsuān)普萘洛尔10第十页,共二十九页。结构与命名1-[(1-甲基乙基)-氨基(ānjī)]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐111第十一页,共二十九页。结构特点ONHHOH.HCl取代芳环仲胺氧代丙醇(仲醇)S体—左旋(zuǒxuán)—活性强药用外消旋体12第十二页,共二十九页。发现-11948年,Ahlquist,首次提出肾上腺素有两种受体--α、β50年代(niándài)中期,Black提出研制β受体阻滞剂的课题13第十三页,共二十九页。发现-2异丙肾上腺素是一个异丙肾上腺素是一个(yīɡè)(yīɡè)较强的较强的-受体激动剂OHOHNHCH3CH3OH异丙肾上腺素...

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