第四章第四章循环系统循环系统(xúnhuánxìtǒng)(xúnhuánxìtǒng)药物药物CirculatorySystemAgentsCirculatorySystemAgents1第一页,共二十九页。心血管系统失调,会引起严重(yánzhòng)的疾病维持生命最重要(zhòngyào)的系2第二页,共二十九页。心血管药物的特点作用机制复杂影响因素(yīnsù)极多要求药物具有高度选择性,毒副作用小淘汰率极高3第三页,共二十九页。心血管药物(yàowù)的分类强心药CardiotonicDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs抗心律失常(xīnlshīchán)ǜɡ药AntiarrthymicDrugs抗高血压药AntihypertensiveDrugs降血脂药AntilipidermicDrugs4第四页,共二十九页。心血管药物(yàowù)作用的靶点•离子通道•各种(ɡèzhǒnɡ)受体和递质•酶本书教材(jiàocái)分类5第五页,共二十九页。第一节第一节β-β-受体阻滞剂受体阻滞剂β-AdrenergicReceptorBlockAgents6第六页,共二十九页。-受体阻滞剂-受体(肾上腺素受体)的分布1受体亚型•心脏2受体亚型•血管及支气管平滑肌同一(tóngyī)器官可同时存在1和2亚型7第七页,共二十九页。β-受体阻滞剂的分类以两种受体亚型亲和力的差异以两种受体亚型亲和力的差异(chāyì)(chāyì)分类分类•非选择性β-受体阻滞剂•选择性β1-受体阻滞剂•非典型β-受体阻滞剂P1438第八页,共二十九页。β-β-肾上腺素受体肾上腺素受体阻滞剂又又又又β-β-受体拮抗剂受体拮抗剂•其发现和临床应用是其发现和临床应用是2020世纪里程碑药物之一世纪里程碑药物之一•主要用于治疗心绞痛、心肌梗死主要用于治疗心绞痛、心肌梗死(xīnjīěnsǐ)ɡɡ(xīnjīěnsǐ)ɡɡ、高、高血压、心律失常、偏头痛、青光眼等血压、心律失常、偏头痛、青光眼等代表(dàibiǎo)药物:普萘洛尔9第九页,共二十九页。ONHOHHPropranolol盐酸(yánsuān)普萘洛尔10第十页,共二十九页。结构与命名1-[(1-甲基乙基)-氨基(ānjī)]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐111第十一页,共二十九页。结构特点ONHHOH.HCl取代芳环仲胺氧代丙醇(仲醇)S体—左旋(zuǒxuán)—活性强药用外消旋体12第十二页,共二十九页。发现-11948年,Ahlquist,首次提出肾上腺素有两种受体--α、β50年代(niándài)中期,Black提出研制β受体阻滞剂的课题13第十三页,共二十九页。发现-2异丙肾上腺素是一个异丙肾上腺素是一个(yīɡè)(yīɡè)较强的较强的-受体激动剂OHOHNHCH3CH3OH异丙肾上腺素...