肝素(ɡānsù)概述•肝素首先从肝脏发现而得名，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜(niánmó)提取。•其分子量约为3000-50000道尔顿，平均分子量12000~15000。•1血小板减少骨质疏松症动脉(dòngmài)粥样硬化高脂血症普通肝素的缺点：第一页，共七十七页。低分子量肝素产品(chǎnpǐn)概述•低分子量肝素（LMWH）•上市时间：1985年法国，1987年美国•进入中国市场时间：1995年•制备方法：由普通肝素解聚精制而成•化学结构：硫酸氨基(ānjī)葡聚糖盐•分类：低分子量肝素钙/低分子量肝素钠•剂型：水针/粉针2第二页，共七十七页。博璞青药理作用•博璞青通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，激活其活性，起到抗凝抗栓的效果(xiàoguǒ)。•博璞青有明显的抑制凝血因子Ⅹa和较低的抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）的作用，具有快速和持续的抗血栓形成作用，并能改善血流动力学状况。•对血液凝固性和血小板功能无明显影响。3第三页，共七十七页。博璞青药代动力学•生物利用(lìyòng)度：皮下注射90-100%•血药浓度峰值时间：•半衰期：•代谢途径：肝脏内代谢，通过肾脏排泄•不能通过胎盘屏障4皮下注射(píxiàzhùshè)2-3个小时皮下注射4小时(xiǎoshí)，静脉注射2小时第四页，共七十七页。分子量分布（与肝素(ɡānsù)比较）分子量（道尔顿）5||||////博璞青（平均分子量4040D）普通(pǔtōng)肝素(12000-15000D)5000100001500030000第五页，共七十七页。半衰期（与肝素(ɡānsù)比较）6___1.0时间（小时）半衰期延长两倍普通肝素博璞青||||||1234560.10.5血浆抗浓度（IU/ml）Ⅹa第六页，共七十七页。对APTT的影响(yǐngxiǎng)（与肝素比较）0612020406080100120140对APTT（部分活化凝血酶元时间）的影响博璞青普通肝素7APTT的延长(yáncháng)（秒）（小时(xiǎoshí)）第七页，共七十七页。结论（与肝素(ɡānsù)比较）•更安全(ānquán)—减少了出血、血小板减少等不良反应发生的可能性。•更经济—无须常规监测，节省患者的监测和诊治费用。•更方便—皮下注射，1-2次/日8第八页，共七十七页。9第九页，共七十七页。10第十页，共七十七页。“中检所”报告(bàogào)结论中国药品生物制品检定所报告：博璞青—平均分子量博璞青—分子量小于8000D占国家标准博璞青—FⅩa为标示(biāoshì)量的108.9%博璞青—FaⅩ/FaⅡ比值为114040道尔顿90.6%60%4.0第十一页，共七十七页。博璞青与进口产品比较(bǐjiào)•卫生部临床药理基地进行多中心...
