(jīdòng)1、M胆碱受体激动(jīdòng)药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。2、M，N胆碱受体激动药:对胆碱受体没有选择性，作用广泛，不良反应较多，临床应用少。乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱。3、N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具毒理学上的意义。能选择性地与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱能选择性地与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似相似(xiānɡsì)(xiānɡsì)的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，分为：的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，分为：01/26/2501/26/2511第一页，共七十四页。第一页，共七十四页。(jīdòng)乙酰胆碱(Ach)乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具(gōngjù)药外，无临床实用价值。Ach在体内选择性差，既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。01/26/2501/26/2522第二页，共七十四页。第二页，共七十四页。M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢(jiǎnmàn)、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。N样作用：剂量大时，Ach也能激动N胆碱受体，引起节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。即：许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。[[药理作用药理作用]]01/26/2501/26/2533第三页，共七十四页。第三页，共七十四页。在大剂量(jìliàng)Ach作用下，胆碱能神经占优势，全部神经节（N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。01/26/2501/26/2544第四页，共七十四页。第四页，共七十四页。卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解(shuǐjiě)，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，但水解较慢...
