http://www.klcol.cn一二四3三抗精神失常药镇痛药第二章中枢神经系统(xìtǒng)药物(centralnervoussystemdrugs)镇静(zhènjìng)催眠药抗癫痫药3五抗抑郁药1第一页,共五十八页。http://www.klcol.cn根据他的来源不同(bùtónɡ)分三类:一类是吗啡及其衍生物;一类是合成的镇痛药;一类是内源性的镇痛物质。五、镇痛药(Analgesics)疼痛:疼痛是一种不愉快(yúkuài)的直觉和情绪,是许多疾病的症状,兼有心理和生理因素。解热镇痛药:抑制中枢或外周的前列腺素生物合成,主要用于外周性的钝痛,如肌肉痛、关节痛、牙痛(yátònɡ)等的止痛,不产生耐受性及成瘾性。镇痛药:作用于阿片受体,抑制痛觉中枢,有麻醉和呼吸抑制等副作用称为麻醉性镇痛药,具有成瘾性和耐受性。使用中需遵守《麻醉药物管理条例》规不定期。2第二页,共五十八页。http://www.klcol.cn吗啡(mafēi)盐酸(yánsuān)吗啡(MorphineHydrochloride)从罂粟浆果(jiāngguǒ)中提取3第三页,共五十八页。http://www.klcol.cn结构特点:1.五个稠杂环组成的刚性分子.2.B/C环顺式拼合;C/D环反式拼合;C/E环顺式拼合;B环就是夹在A环和C环之间.3.有5个手性C原子:C5-R构型,C6-S构型,C9-R构型,C13-S构型,C14-R构型.天然吗啡(mafēi)为左旋体.理化性质:1.酸碱两性:酚羟基呈酸性,叔胺呈碱性.4第四页,共五十八页。http://www.klcol.cnN-氧化(yǎnghuà)吗啡双吗啡(mafēi)2.还原性:在光照下易被氧化(yǎnghuà),应避光,密闭保存毒性大,又称为伪吗啡N原子上氧化,所以碱性消失,毒性增加。5第五页,共五十八页。http://www.klcol.cn红色(hóngsè)3.脱水重排:在酸性溶液中加热时,会脱水重排后生成阿扑吗啡,他对呕吐中枢有显著兴奋作用(zuòyòng),临床上阿扑吗啡用作催吐剂。6第六页,共五十八页。http://www.klcol.cn(1)用氧化剂铁氰化钾氧化吗啡,使它生成双吗啡,而铁氰化钾自己(zìjǐ)被还原成亚铁氰化钾,再与溶液中间的三氯化铁作用生成普鲁士蓝(显蓝色),这是一个特定的氧化反应。4.颜色(yánsè)反应7第七页,共五十八页。http://www.klcol.cn(2)盐酸吗啡水溶液遇中性三氯化铁试液呈蓝色;(3)遇甲醛硫酸试液呈蓝紫色(Marquis反应(fǎnyìng));(4)遇钼酸铵硫酸溶液显紫色,继变蓝色,最后变为绿色(Frohde反应)。Marquis反应和Frohde反应,是吗啡结构特有的反应。临床应用:镇痛、镇咳、镇静,具有成瘾性和呼吸抑制、便秘副作用,首过效应明显。8第八页,共五十八页...