第五章胆碱受体激动(jīdòng)药和阻断药第一页,共七十页。第一页,共七十页。本章(běnzhānɡ)教学要求掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎的机制。掌握新斯的明的药理作用和应用(yìngyòng)掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的方法。了解乙酰胆碱的M、N样作用。第二页,共七十页。第二页,共七十页。包括(bāokuò)胆碱酯酶抑制药(激动(jīdòng))胆碱酯酶复活药(抑制)直接(zhíjiē)作用间接作用直接激动胆碱受体直接阻断胆碱受体第三页,共七十页。第三页,共七十页。第四页,共七十页。第四页,共七十页。第一节胆碱受体激动(jīdòng)药一、M、N胆碱受体激动剂:代表(dàibiǎo):乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)二、M胆碱受体激动剂:代表:毛果芸香碱(pilocarpine)三、N胆碱受体激动剂:烟碱第五页,共七十页。第五页,共七十页。M、N受体分布图第六页,共七十页。第六页,共七十页。M胆碱受体激动剂毛果芸香(yúnxiāng)碱(pilocarpine,匹罗卡品)毛果芸香碱GOCH2OC2H5NNCH3第七页,共七十页。第七页,共七十页。[药理作用]选择性激动M受体,对眼睛、腺体作用明显(míngxiǎn)。(一)眼睛:1)瞳孔缩小。兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩2)降低眼内压。虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通↑3)调节痉挛.视远物模糊,视近物清晰第八页,共七十页。第八页,共七十页。何谓眼调节作用?何为调节痉挛?眼在视近物时,通过晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用称作调节。毛果芸香碱兴奋M受体,→收缩睫状肌→悬韧带放松→晶状体变凸(变厚)→屈光度增加,→远目标影象映在视网膜前,近目标影象映在视网膜上,视近物清楚(qīngchu),视远物模糊,这一作用称为调节痉挛第九页,共七十页。第九页,共七十页。毛果芸香碱对眼睛(yǎnjing)的作用第十页,共七十页。第十页,共七十页。(二)腺体分泌(fēnmì)增加:汗腺、唾液腺明显(三)其他:平滑肌兴奋、心率减慢第十一页,共七十页。第十一页,共七十页。[临床(ɡ)应用]1、治疗(zhìliáo)青光眼青光眼的病理表现:眼内压升高,头痛,视力下降,甚至失明治疗:扩大前房角间隙,房水回流通畅(tōngchàng),眼内压下降对闭角型的疗效较好,用2%毛果芸香碱治疗对开角型的也有一定的疗效,早期有效第十二页,共七十页。第十二页,共七十页。2、虹膜...