第四十三章人工合成(rénōnhéchén)ɡɡɡ抗菌药第一页，共三十三页。第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸和吡哌酸第一代：萘啶酸和吡哌酸第二代：第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星第三代：司帕沙星、第三代：司帕沙星、左氧氟沙星左氧氟沙星、格帕沙星、格帕沙星第四代：克林沙星、加替沙星第四代：克林沙星、加替沙星第二页，共三十三页。一、喹诺酮类的共性一、喹诺酮类的共性(gòngxìng)(gòngxìng)【抗菌作用】【抗菌作用】1.1.杀菌剂，杀菌剂，PAEPAE长长2.2.抗菌谱抗菌谱对革兰阴性菌具有对革兰阴性菌具有(jùyǒu)(jùyǒu)较强的抗菌活性较强的抗菌活性革兰阳性需氧菌革兰阳性需氧菌(G+(G+球菌）球菌）厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体第三页，共三十三页。【作用【作用(zuòyòng)(zuòyòng)机制】机制】抑制抑制(yìzhì)(yìzhì)DNADNA回旋酶回旋酶抑制拓扑异构酶Ⅳ抑制拓扑异构酶Ⅳ抑制抑制DNADNA复制复制第四页，共三十三页。【临床【临床(línchuánɡ)(línchuánɡ)应用】应用】1.1.泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染2.2.肠道感染肠道感染3.3.呼吸道感染呼吸道感染4.4.骨骼骨骼(gǔgé)(gǔgé)系统感染系统感染5.5.皮肤软组织感染皮肤软组织感染第五页，共三十三页。【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】1.1.胃肠道反应胃肠道反应2.2.神经系统神经系统(shénjīngxìtǒng)(shénjīngxìtǒng)反应反应3.3.变态反应变态反应第六页，共三十三页。【耐药性】【耐药性】1.1.gyrAgyrA基因突变基因突变2.2.OmpFOmpF基因基因(jīyīn)(jīyīn)失活失活3.3.norAnorA基因高表达基因高表达第七页，共三十三页。二、常用二、常用(chánɡyònɡ)(chánɡyònɡ)氟喹诺酮类药物氟喹诺酮类药物诺氟沙星（诺氟沙星（norfloxacinnorfloxacin，氟哌酸），氟哌酸）肾、前列腺、肠道中浓度高肾、前列腺、肠道中浓度高治疗治疗(zhìliáo)(zhìliáo)泌尿生殖、肠道的敏感菌感染泌尿生殖、肠道的敏感菌感染第八页，共三十三页。环丙沙星（环丙沙星（ciprofloxacinciprofloxacin））1.1.对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高2.2.治疗各种治疗各种(ɡèzhǒnɡ)(ɡèzhǒnɡ)感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织感染感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤...
