药物(yàowù)体内ADME过程药物(yàowù)体内ADME过程自由型药物(yàowù)结合型药物组织(zǔzhī)Bindingandstorage给药部位nsfor靶器官SitesofactionAbsorptionDistribution代MetabolismExcretion循环系统第一页,共三十三页。第一页,共三十三页。二、药物(yàowù)体内过程的特性二、药物(yàowù)体内过程的特性(一)吸收(Absorption)常用(chánɡyònɡ)给药途径吸收速度顺序依次为:吸入>腹腔>舌下含服>直肠>肌注>皮下>口服>皮肤贴剂。(一)吸收(Absorption)常用(chánɡyònɡ)给药途径吸收速度顺序依次为:吸入>腹腔>舌下含服>直肠>肌注>皮下>口服>皮肤贴剂。第二页,共三十三页。第二页,共三十三页。口服(kǒufú)主要吸收部位在小肠口服(kǒufú)主要吸收部位在小肠首过消除(firstpasselimination)口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶的灭活代谢,导致(dǎozhì)进入体循环的活性药量减少的现象。首过消除(firstpasselimination)口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶的灭活代谢,导致(dǎozhì)进入体循环的活性药量减少的现象。第三页,共三十三页。第三页,共三十三页。(二)分布(fēnbù)(Distribution)影响(yǐngxiǎng)因素2、体内(tǐnèi)屏障(1)血脑屏障(2)胎盘屏障3、其他(3)血眼屏障1、蛋白结合率血浆蛋白第四页,共三十三页。第四页,共三十三页。AChEP-450(三)代谢(dàixiè)(Metabolism)1、代谢(dàixiè)方式Ⅰ相:氧化、还原、水解Ⅱ相:结合2、代谢(dàixiè)酶(1)专一性酶(2)非专一性酶肝药酶(P-450)↑诱导↓抑制第五页,共三十三页。第五页,共三十三页。(四)排泄(páixiè)(Excretion)药物的排泄(páixiè)途径2、胆汁(dǎnzhī)排泄肝肠循环3、乳腺排泄4、其他汗腺、呼吸、唾液、泪水1、肾排泄•肾小球滤过•肾小管主动分泌•肾小管被动重吸收第六页,共三十三页。第六页,共三十三页。第二节速率(sùlǜ)过程第二节速率(sùlǜ)过程药物的体内过程导致在不同器官、组织、体液间的药物浓度随时间变化而改变,此动态的药物转运和转化(zhuǎnhuà)过程,称为动力学过程或速率过程。第七页,共三十三页。第七页,共三十三页。一、时-量曲线(qūxiàn)一、时-量曲线(qūxiàn)时间(shíjiān)代谢(dàixiè)排泄相Cmax潜伏期持续期残留期MTCMECTmax血药浓度(mg/L)吸收分布相第八页,共三十三页。第八页,共三十三页。二、药物(yàowù)的消除动力学类型药物(yàowù)体...