化学试剂ＣＨＥＭＩＣＡＬＲＥＡＧＥＮＴＳ第４５卷第２期基于丁酸功能化基团钌化合物的合成及其抗菌活性研究曾威∗，丁云霞，姜雯雯，陈晓燕，荣小娟，马兆霞（江西科技学院医学院，江西南昌３３００１３）摘要：以含丁酸取代的邻菲啰啉衍生物为主配体（ＰＨＩＢＡ）合成了两个新型抗菌钌化合物［Ｒｕ（ｄｔｂ）２ＰＨＩＢＡ］（ＰＦ６）２（Ｒｕ１）、［Ｒｕ（ｄｍｂ）２ＰＨＩＢＡ］（ＰＦ６）２（Ｒｕ２），通过最低抑菌浓度、时间杀伤曲线、溶血毒素试验、棋盘联用实验等评价了钌化合物对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。采用ＤＡＰＩ／ＰＩ染色试验、（ＤＩＳＣ３）５膜去极化染色试验、ＤＮＡ泄露试验、内膜渗透性实验及活性氧监测（ＤＣＦＨ⁃ＤＡ）试验验证了化合物Ｒｕ１的抑菌机制。最后通过大蜡螟幼虫感染模型研究了Ｒｕ１的体内抗菌活性。结果表明，两个钌配合物均具有显著的抗菌活性（ＭＩＣ＝１.５６～６.２５μｇ／ｍＬ），钌化合物Ｒｕ１（１.５６μｇ／ｍＬ）能通过破坏细菌细胞膜并诱导产生ＲＯＳ杀死细菌。此外，Ｒｕ１不仅能有效抑制细菌毒素的分泌，而且与部分抗生素具有协同抗菌活性（ＦＩＣＩ≤０.５）。更为重要的是，Ｒｕ１能显著提高细菌感染后大蜡螟幼虫的存活率（４０％）。研究结果表明，基于丁酸功能化配体的钌化合物具有显著的抗菌活性。关键词：钌配合物；丁酸；抗菌机制；金黄色葡萄球菌中图分类号：Ｒ９１６文献标识码：Ａ文章编号：０２５８⁃３２８３（２０２３）０２⁃００５４⁃０８ＤＯＩ：１０．１３８２２／ｊ．ｃｎｋｉ．ｈｘｓｊ．２０２２．０６２４ＲｕｔｈｅｎｉｕｍＣｏｍｐｌｅｘＢａｓｅｄｏｎＢｕｔｙｒｉｃＡｃｉｄＦｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄＬｉｇａｎｄ：ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＡｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌＡｃｔｉｖｉｔｙＳｔｕｄｙＺＥＮＧＷｅｉ∗，ＤＩＮＧＹｕｎ⁃ｘｉａ，ＪＩＡＮＧＷｅｎ⁃ｗｅｎ，ＣＨＥＮＸｉａｏ⁃ｙａｎ，ＲＯＮＧＸｉａｏ⁃ｊｕａｎ，ＭＡＺｈａｏ⁃ｘｉａ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＪｉａｎｇｘｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｎａｎｃｈａｎｇ，３３００１３，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｗｏｒｕｔｈｅｎｉｕｍｃｏｍｐｌｅｘｅｓｂａｓｅｄｏｎｂｕｔｙｒｉｃａｃｉｄｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄｌｉｇａｎｄ：［Ｒｕ（ｄｔｂ）２ＰＨＩＢＡ］（ＰＦ６）２（Ｒｕ１），［Ｒｕ（ｄｍｂ）２ＰＨＩＢＡ］（ＰＦ６）２...
