药理学教研室张维文中枢神经系统药物Centralnervoussystemdrugs第12章概论一、中枢神经系统结构功能的复杂性1.神经元neuron传递信息2.神经胶质细胞neuroglia支持,绝缘,内环境稳定3.神经环路连接形式：多次聚合、辐散信息处理：聚合、扩散及时空模式的叠加，构成复杂的神经网络。使信息的加工、整合精细，神经调节活动准确协调。4.突触与信息传递•化学性突触是CNS最重要的信息传递结构•化学传递的过程5.CNS的主要递质及作用•γ-氨基丁酸（GABA）：重要的抑制性递质•兴奋性氨基酸：谷氨酸，重要的兴奋性递质（天冬氨酸，作用相似）Glu受体有：①NMDA受体②非NMDA受体(有AMPA、KA)③亲代谢性Glu受体（mGluRs）与学习记忆等，退行性疾病癫痫等发生，有关•Ach：维持清醒、记忆、运动调节•DA：与锥体外系功能、思想、行为、认知、内分泌有关•NA:促进兴奋性突触传递，与注意力、觉醒有关•5-HT：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动等•阿片肽：阻断痛觉，调节心血管活动、免疫反应等•P物质：兴奋性递质，传递痛觉•组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节二、作用于CNS的药物特点1.CNS药物的作用•兴奋：欣快、失眠、不安、幻觉妄想、躁狂、惊厥•抑制：镇静、抑郁、睡眠、昏迷2.作用机制•特异性机制：影响突触化学传递的某一环节•非特异性机制：影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性3.CNS药物之间存在协同或拮抗作用4.CNS药物易产生成瘾性、依赖性5.药物必须通过血脑屏障才可发挥作用，小分子、脂溶性高——易通过作用于CNS的药物特点中枢神经系统药物•镇静催眠药•抗癫痫药、抗惊厥药•抗帕金森病药•抗精神失常药•麻醉性镇痛药•解热镇痛抗炎药、抗痛风药•中枢兴奋药第13章镇静催眠药Sedative-hypnotics第一节概述镇静催眠药：是一类抑制中枢神经系统功能，起镇静催眠作用的药物。小剂量能消除兴奋、激动和躁动，使情绪安静，产生镇静作用；较大剂量能促进和维持近似生理睡眠，产生催眠作用。睡眠时相：1234REMS20-30min80-120minSWSFWSNREMS镇静催眠药可分为①苯二氮卓类（安定、利眠宁）②巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）镇静催眠药作用特点镇静昏迷昏迷麻醉麻醉催眠催眠IncreasingdoseIncreasingdose巴比巴比妥类妥类苯二苯二氮卓类氮卓类第二节苯二氮卓类药物benzodiazepines,BZ[常用药物]长效类：t1/2：40~100h作用24-72h地西泮（Diazepam安定Valium）氟西泮氯氮卓中效类：t1...
