25/1/201第六章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonist(cholinoceptoragonists)s)25/1/202M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药：N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。易逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药25/1/203、、MM、、NN胆碱受体激动胆碱受体激动药药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。【特点】–Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；–Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；–当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；–Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。25/1/204【药理作用】1、M样作用:⑴血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)⑵心脏：直接激动M受体心率、传导、心肌收缩力、心输出量25/1/205⑶非血管平滑肌：收缩(支气管、胃肠道、胆道和子宫平滑肌)⑷腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺、支气管腺体等)⑸眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。缩瞳、降低眼内压、调节痉挛25/1/206大剂量——产生全部自主神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。N1胃肠道、膀胱：平滑肌收缩腺体：分泌增加心肌：收缩力加强小血管：收缩血压：升高N2骨骼肌：收缩3、中枢作用：2、N样作用:25/1/207二、M受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品))[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。25/1/2081.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。25/1/209(2)降低眼内压房水产生及回流25/1/201025/1/2011(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体25/1/20122.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.对平滑肌的作用–兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加–支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。25/1/2013闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间...
