25/1/201抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药覃丽25/1/202抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶抗胆碱酯酶药25/1/203一、胆碱酯酶（cholinesterase,chE)胆碱酯酶可分为乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶称为真性胆碱酯酶(AChE)，主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶；丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶，BChE），在肝脏中合成，主要存在于血浆中，对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。25/1/204乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程25/1/205二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，产生拟胆碱作用。根据与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类：易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明等）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）25/1/206（一）易逆性抗AChE药【药理作用】（-）AChE——ACh1.M样作用：1）眼缩瞳，眼内压下降，调节痉挛；2）腺体分泌增加3）平滑肌兴奋胃肠道、支气管、泌尿道4）心血管系统：心率减慢，心输出量减少等25/1/207【药理作用】2.N样作用：骨骼肌兴奋——抗AChE药+骨骼肌直接兴奋作用；3.中枢神经系统作用：兴奋中枢，高剂量常引起抑制或麻痹25/1/208【临床应用】2、腹气胀和尿潴留——新斯的明3、青光眼——毒扁豆碱4、解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒——新斯的明等5、阿尔茨海默病——他克林原发性痴呆症：进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病表现：受累骨骼肌极易疲劳；病因：抗Ach受体的抗体；处理：新斯的明等1、重症肌无力——新斯的明、吡斯的明、安贝氯胺25/1/209常用易逆性抗AChE药新斯的明毒扁豆碱25/1/2010新斯的明【作用特点】1.与酶结合后形成的氨基甲酰化胆碱酯酶水解较慢，故对酶的抑制作用较持久，恢复也较慢。2.选择性高，骨骼肌>胃肠道和膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼和支气管平滑肌(*抑制AChE*直接激动骨骼肌细胞膜上的NM-R*C促进运动神经末梢释放ACh）3.脂溶性小，不易进入中枢和眼前房。25/1/2011【临床应用】1重症肌无力这是一种神经肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病。病因：患者血清中存在抗Ach受体的抗体，与Ach受体结合后，抑制Ach与受体的结合，从而发生神经肌肉传递障碍表现：骨骼肌进行性肌无力：眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重者可导致呼吸困难治疗：皮下或肌内注射科迅速改善症状，但一般采用口服给药。25/1/20122腹气胀和...
