第十一章第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs)(adrenoceptorblockingdrugs)延安大学医学院药理教研室延安大学医学院药理教研室侯延丽侯延丽受体阻断药11、、22受体阻断药受体阻断药酚妥拉明、酚妥拉明、苄酚明苄酚明11受体阻断药受体阻断药哌唑嗪,为哌唑嗪,为降压药降压药2受体阻断药育亨宾,为科研工具药【药理作用】能竞争性地阻断α1及α2肾上腺素受体.(短效)1、血管和血压:直接舒张血管作用。阻断血管平滑肌的α1受体,血管舒张,血压下降,对V和小V的阻断强强于A,外周阻力降低。(引起直立性低血压)(引起直立性低血压)酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine立其丁regitine)一、1、2受体阻断药【体内过程】口服F低,维持3-6h;肌注维持30-45min反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断突触前膜阻断突触前膜αα22受体,促受体,促NENE释放,激动心脏的释放,激动心脏的11受体,心输出量增加。受体,心输出量增加。22、心脏:、心脏:兴奋兴奋兴奋胃肠道平滑肌,兴奋胃肠道平滑肌,增加胃酸分泌增加胃酸分泌胃酸分泌增加,皮肤潮红3、其他:拟胆碱作用拟胆碱作用:阻断阻断5-HT5-HT释放组释放组胺胺阻滞钾通道阻滞钾通道心肌细胞Ca2+内流【临床应用】【临床应用】1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.用于静脉滴注用于静脉滴注NANA发生外漏。发生外漏。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。4.4.抗休克抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。6.6.阳痿阳痿用于用于诊断或治疗诊断或治疗。。(阴茎海绵体内注射)(阴茎海绵体内注射)【不良反应】1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。【不良反应】1.1.体位性低血压体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.3.诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛诱发和加重心绞痛。妥拉唑林妥拉唑林(tolazolin(tolazoline)e)特点特点::1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。2.2.用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.3.不良反应发生率高。不良反应发生率高。酚苄明酚苄明(...