第一篇：常用心血管药物使用手册

常用心血管药物使用手册

目录

一、利尿剂………………………………………………………………………….1

二、β受体阻滞剂………………………………………………………………….11

三、钙离子拮抗剂………………………………………………………………….19

四、ACEI……………………………………………………………………………28

五、α受体阻滞剂………………………………………………………………….34

六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物……………………………………….37

七、血管扩张剂…………………………………………………………………….55

八、硝酸酯类药物………………………………………………………………….59

九、抗血小板药物………………………………………………………………….63

十、抗凝药物……………………………………………………………………….69

十一、溶栓药物…………………………………………………………………….75

十二、调血脂药…………………………………………………………………….78

十三、抗心律失常药……………………………………………………………….84

十四、其它………………………………………………………………………….109

十五、心血管药物治疗的副作用及其处理……………………………………….112

呋塞米 Furosemide [药理]

药效学

(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞

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量。

(3)治疗高钙血症时，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次 80mg。

2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mg／kg，口服，必要时每 4～6小时追加 1—2mg/kg。亦可 1mg／kg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1mg／kg。最大剂量可达每日 6mg／kg。

新生儿应延长用药间隔。

[制剂与规格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg 肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3次服.儿童开始按1-2mg/kg服,视情况酌增.[禁用慎用](1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。(2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。

(3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

(4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

(5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

(6)下列情况慎用；①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。

低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。

本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品

[给药说明]

(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 1—2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可达到同样疗效。

(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。

(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。

(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。

(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24小时仍无效时应停药。

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泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的肾小球滤过率下降，血中BUN升高，发生率占不良反应的8％。前列腺肥大的老年人，会出现急性尿潴留和溢流性尿失禁、间质性肾炎。有认为长期使用本品治疗自发性水肿都会逐步损伤肾脏功能，造成急性肾衰竭。

皮肤：皮疹较为常见。肾功能衰竭时，用大剂量本品，可能出现鳞状皮炎、多发性红皮病，这在其他的利尿药中是罕见的。

感觉器官：服用本品血药浓度超过50μg/ml时，会引起眼、耳中毒反应。如青光眼、眩晕、失聪，有时是不可逆的。

高血钙和胎儿体内形成结石也有报道。本品也可能引起过敏性休克。

[相互作用]

(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。

(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。

(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。

(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。

(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。

(8)降低降血糖药的疗效。

(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。

(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。

(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。

(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。

(15)与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

噻嗪类药物和髓袢利尿药合并使用常导致肾功能严重恶化。

本品使氨基糖甙类的清除率下降约35％，这会增加眼的毒性和永久性耳聋的危险性。

本品与头孢菌素类药物合用会增强肾毒性。

本品与甘露醇合并用，会导致肾衰竭，也会加强箭毒的作用。本品能抑制肾小管对锂离子的分泌，可能引起锂中毒。

本品和螺内酯或ACE抑制剂卡托普利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠。

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4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

[用法与用量]

用于治疗高血压：成人常用量单用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次 10mg，一日 3次；停用时应缓慢停药。

[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治疗水肿: 一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[禁用慎用]

(1)交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。

(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。

(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。

(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。

(6)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者(降压作用加强)；⑩有黄疸的婴儿。

肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.[给药说明]

本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。

每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。

①宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；②对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾；③高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。

随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[不良反应]

反应与剂量和疗程有关。

(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及

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药效学

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药动学

本药口服吸收较好，生物利用度大于90％, 血浆蛋白结合率在90％以上, 进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日达高峰，停药后作用仍可维持２－３日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10％以原形从肾脏排泄。

[适应症]

1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。

3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

[用法与用量]

1．成人①治疗水肿性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 2—4次，连续 3—4周。短期试验，每日 400mg，分 2—4次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1—3mg/kg或按体表面积 30—90mg／平方米，单次或分 2～4次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。

[制剂与规格]螺内酯片20mg 螺内酯胶囊20mg 口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.[禁用慎用]

(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。(3)高钾血症患者禁用。

(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高

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毒性增加。

(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。

(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。(9)本药使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。

普萘洛尔Propranolol

[药理] 药效学

本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

药动学

口服后胃肠道吸收较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(＜1％＝为原形物。不能经透析排出。

[适应症]

用于治疗：

①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的1

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(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。

(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。

(5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。

[给药说明]

①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。

应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。

(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。

(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。

[不良反应]

由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹.个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐.可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。

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特性。药动学

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1μg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。

[适应症]

用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。

适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。用于治疗开角型青光眼。

[用法与用量]

1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。

2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg 酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg 剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。

[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。

[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。

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[相互作用]

参见盐酸普萘洛尔。

本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。

苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。

西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。

阿替洛尔Atenolol [药理]

药效学

参见盐酸普萘洛尔，但主要使β1受体的活动处于抑制状态。

药动学

口服吸收约为50％。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10％。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。

盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

[药理作用] 本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。药动学

口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短（4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。

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害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

[不良反应]

①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；②罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。

心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。

[相互作用] 参见盐酸普萘洛尔。

本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎，硝苯地平Nifedipine [药理] 药效学

本品为一仲钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变;心功能不良者则给药后LVEF 略增而左室充盈压减低。药动学

口服胃肠道吸收良好, 达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％, 口服30分钟血药浓度达高峰, 舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高, 但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效, 1～2小时作用达高峰, 作用持续4～8小时;舌下给药2～3分钟起效, 20分钟达高峰。半衰期呈双相,半衰期α2.5～3小时, 半衰期β为5小时,半衰期受剂量影响。在肝脏代谢,产生无活性代谢产物, 80％以肾排出, 20％随粪便排出。

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胶囊剂：5mg／粒。

硝苯地平缓释片[用法及用量]：

用于心绞痛，每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。

用于高血压。每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。最好在饭前或饭后服用，每次服用时间间隔不得少于 4小时。对肝、肾功能不全的病人，所开处方应谨慎，剂量应有所减少。

[禁用慎用]

(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。(2)在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。(3)在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。(4)严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。心功能减退患者应慎用，孕妇、心源性休克者忌用。

对乙酰水杨酸和其它合成前列腺素抑制剂有过敏反应的病人，应慎用此药。严重低血压者慎用。

[给药说明]

①长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作；②用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛；③用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的左心衰竭，用时还得注意有否心肌抑制的表现；④与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。

服药期间必须经常测血压和做心电图检查，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。

少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。

日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。长期服药宜与利尿剂合用。

[不良反应]

(1)反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后 30分钟左右)、昏厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。

(2)反应持续出现而须加注意的有；眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。(3)逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。

白细胞减少,颜面或皮肤潮红,心悸,心动过速.个别病例舌根或口周麻木,口干,出汗,头痛,恶心,浮肿,男性乳房增大,视物模糊.个别病例出现心肌梗塞,皮肤坏死,局部组织损伤.可引起肝损害.一般较轻，主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留，1

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本品为钙离子通道阻滞药，作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。地尔硫卓抗心绞痛的作用和机制：在冠状动脉痉挛引起的心绞痛，本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状协脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速而用于治疗高血压。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，而用于治疗室上性快速心律失常。由于能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。药动学

地尔硫卓普通片剂，吸收较完全，80％吸收, 有强的肝脏首过关卡作用, 生物利用度为40％, 2～4％以原形自尿中排出。血浆蛋白结合率为70～80％.单次口服30～120mg, 30～60分钟内可在血浆中测出,2～3小时血药浓度达峰值。单次或多次给药血浆半衰期β为3.5小时.血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫卓为原药的10～20%,其扩冠作用强度为原药的25～50％。有效血药浓度为50～200ng/ml。当单次剂量超过60mg, 血药浓度呈非线性关系,用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。缓释片的吸收较完全, 92％吸收,单次口服120mg, 2～3小时可在血浆中检出, 6～11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后半衰期β为5～7小时, 如同普通片剂, 亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时, 生物利用度增加2.6倍, 从240mg 增加至360mg时, 生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给普通片的血药浓度。静脉注射半衰期β为1.9小时。

[适应症]

治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛，包括静息时心绞痛或变异型心绞痛，或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常。亦用于治疗肥厚性心肌病。

适用于冠心病心绞痛的治疗，包括变异型心绞痛。对预防变异型心绞痛发作安全有效；对轻及中度高血压也有较好疗效，尤适用于老年患者。静脉推注或滴注，适用于高血压急症、房室结折返性室上性心动过速、心房颤动伴快速室率等，均具较好疗效，但其作用强度不似维拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗。因本药能阻滞心肌缺血再灌注所致大量钙离子的反常内流，故可用于心脏停搏液。对心肌梗死治疗可能有益。本品对心力衰竭治疗是否有利，尚无一致意见。

[用法与用量]

1．口服成人常用量：开始 30mg，每日 3—4次。餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合效应，合理的平均剂量范围为每日 90—360mg。2．缓释片一次 30—120mg，一日 2次。* 3．静脉注射成人用量，初次为 10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成 1％浓度，在 2分钟内缓慢注射，或按体重 0.15～0.25mg／kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟 5— 15μg/kg静脉滴注。治疗室上性心动过速，需

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因本品经乳汁分泌，故哺乳期妇女不用，如确需应用，应停止哺乳。射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。

[给药说明]

(1)每个病人因个体差异需调整剂量，口服可餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在 90—360mg。(2)肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。

(3)与 β阻滞剂同用，对心脏负性肌力作用相加；与 β阻滞剂或洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。

(4)皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和／或剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。

[不良反应]

(1)国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。(2)临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4％)、头痛(2.1％)、恶心(1.9％)、眩晕(1.5％)、皮疹(1.3％)、无力(1.2％)。(3)不常有的(＜1％)有以下情况。①心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏；②神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤；③消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；④皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红；⑤其他：弱视、呼吸困难、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛；⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。此外观察到有心肌梗塞，但不易与本病的自然过程相鉴别。

头痛,头晕,嗜睡,心动过缓,可引起胃肠道反应,食欲不振,腹泻,便秘.个别病例皮肤坏死、局部组织损伤,肝酶异常.1．心血管系统：偶见眩晕、心动过缓、潮红、房室传导阻滞，很少出现心悸、浮肿、心电图异常、低血压，如有上述情况应减量或停药。

2．中枢神经系统：出现疲倦，头痛、偶有头重感，很少发生嗜睡、失眠或乏力。3．消化系统：偶可有胃内不适、便秘、腹痛、厌食，极少见口干、腹泻。

4．其他：偶见关节痛、胸痛，如有黄疸、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高者应停药。

[相互作用]

同时用对心脏收缩和／或传导有影响药物、由于可能协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。地尔硫卓在体内由 P-450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用地尔硫卓时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，需加以调整以维持合理的血药浓度。

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老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。

[禁用慎用]

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。

本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。

孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。

[不良反应] ] 较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。

[相互作用] 本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。

卡维地洛Carvedilol [药理]

本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。药动学

本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25％。分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。

[适应症]

本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。

[用法与用量]

口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。对肾功能受损者无需调整用药量。

本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。

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力，增加心输出量及运动耐受时间。药动学

本品口服吸收迅速，吸收率约75％，达峰时间为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。血浆蛋白结合率为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。肾功能减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。

[适应症]

①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。

本品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。

[用法与用量]

1．成人常用量①降压，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；疗效不满意时可加用利尿药；②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。

2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8—24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。[制剂与规格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg 口服,开始每次25mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次50mg,一日3次,最大剂量一日450mg.儿童开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.[用法及用量]口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次12.5mg，每日2～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制血压，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)钙拮抗药。严重高血压可舌下含服或咀嚼吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。

服药期间定期复查白细胞计数与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查尿蛋白。

若需与利尿剂合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。突然停药可能出现血压反跳及高血压危象。[剂型与规格]片剂：12.5mg／片，25mg／片。

注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。

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停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

少数人出现乏力,眩晕,皮疹,搔痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等.心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。

有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

[相互作用]

(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。

本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。

消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。

一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

依那普利Enalapril [药理] 药效学

①降压，本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌

常用心血管药物使用手册

率在每分钟 30— 80ml时，初始剂量为 5mg，如肌酐清除率每分钟＜30ml，初始剂量为2.5mg；在透析病人，透析日剂量为 2.5mg。②治疗心力衰竭，开始剂量为一次 2.5mg，1天 1—2次，给药后 2—3小时内注意血压，尤其合并用利尿药者，以防低血压。一般每天用量 5—20mg，分 2次口服。[制剂与规格]伊那普利片①2.5mg②5mg 口服,一日1次10mg,必要时可静注加速起效,按病情可增量至日40mg.[用法及用量]口服，正常肾功能者从每次5mg，每日1次开始治疗，逐步加大剂量，一般不超过每次20mg，每日2次。肾功能减退或已用利尿剂或血容量减少者以及治疗心力衰竭时首次剂量从2.5mg开始。

定期作白细胞计数及肾功能检测。肾功能减退出现药物蓄积时可用透析去除。[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg/片，20mg／片。[商品名]悦宁定，Renitec(美国默沙东制药有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在妊娠中、后期用本品有报告新生儿低血压、肾功能衰竭、颅骨发育不良、或死亡者，羊水过少亦有发生，故妊娠时应用本品必须权衡利弊。

(2)本品可排入乳汁，故授乳妇女应用本品须权衡利弊。(3)本品在儿童中应用研究尚不充分。

(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

(5)下列情况慎用本品：①肾功能减退时用本品可能引起少尿与进行性氮质血症，停用本品后多数能恢复；②血钾过高，用本品有加重的危险；③脑动脉或冠状动脉供血不足，严重者用本品可因血压降低而使缺血加重；④主动脉瓣狭窄，用本品后可能使冠状动脉灌注减少。

可能致畸.授乳妇慎用.对本品过敏及双侧肾动脉狭窄者忌用；孕妇、哺乳期妇女及儿童及肝、肾功能严重减退者慎用。

[给药说明]

①给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整。②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性降压反应。③开始用本品治疗前建议停用其他降压药 1周。④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者，则在停药后立即给予本品最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量。⑤在手术或麻醉时，服用本品者如发生低血压，可用扩容纠正。⑥肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药。⑦若蛋白尿渐加重，考虑暂停或减少用量。⑧在肾功能不全、糖尿病、同时用保钾利尿药者，注意产生血钾过高。⑨用本品治疗心力衰竭，有不发生体液潴留和不使血醛固酮水平升高的优点，但须注意降压反应。⑩用本品时若出现白细胞计数降低，停药后可恢复。

用本品期间随访检查：①尿蛋白检查，每月一次；②有肾病或胶原性血管病者定期查白细胞计数。

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续时间较长。本品水溶性大，能静注给药。对血脂有良好作用，可使血浆总胆固醇含量及LDL、VLDL胆固醇含量降低，有效提高HDL胆固醇与总阻固醇比值。降压同时肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力下降，左室射血分数轻度增加，长期应用有利于左室肥厚的逆转。本品停药后无血压反跳现象。

药动学

本品口服吸收良好，达峰时间为1～2h，生物利用度为90％，血浆蛋白结合率为90％～94％，清除率为86.6ml/min，消除半减期为9～12h。本品大多经肝脏代谢，原药的10％及代谢物的40％由尿排出，其余从粪便排出。进食不影响本品药动学，高血压病患者清除率下降，消除半减期延长。在治疗剂量下，血浆药物浓度与降压效应间呈良好线性关系。

药效学：

四喃唑嗪减低动物的外周血管总阻力，使血压下降。产生舒张血管降低血压的作用通过阻滞OG肾上腺受体。口服后15分钟内，血压逐渐降低。

无论卧位立位，人类的收缩血压和舒张压均被降低。降压作用於舒张压更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。服药后首数小时血药浓度达高峰期，血压降低最明显，并呈现一定程度的体位反应(竖直体位降压较明显)，药效持续至24小时，同时，服药后一两小时内竖直位心率可增快6-1O次／分种。

研究显示，肾上腺素OG受体阻滞剂对膀胱排出道慢性梗阻，例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流动力学也有所改善。

BPH产生临床症状的主要原因是肥大的前列腺之存在以及前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度增加，而后者受肾上腺素OG受体的控制。活体实验显示，在人类前列腺组织中，四喃唑嗪抵消脱经肾上腺素导致的痉挛。临床试验亦已显示四喃唑嗪改善BPH病人的尿流动力和临床症状。

四喃唑嗪治疗过程中有体重上升的趋向。服药的男女病人平均体重增加1.7和2.2磅。安慰剂对照组体重减轻0.2和1.2磅。两组有明显的统计学差异。

临床对照研究中，以四喃唑嗪治疗的病人血脂全貌均有改进。单独服四喃唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度及最低密度脂蛋白分数降低少许，但在统计学是明显的。对比基线，这些患者的高密度脂蛋白和HDL胆固醇／LDL—胆固醇比率明显升高，甘油三脂明显降低。然而安慰剂组这些改变并不明显。

服高特灵六个月或以上的长期临床监测并未发现因本品所引起的实验室数据改变，包括血糖、尿酸、肌酐、血液尿素氮、肝功能和电解质。服用四喃唑嗪后临床实验室数据分析，血细胞比容，血色素，白细胞总蛋白及白蛋白均有下降，可能由于血液稀释所致。服用其它OG阻滞剂也曾观察到与血液稀释有关的血细胞比容及总蛋白含量减少。

药动学

由于药物的溶解度好，人类服用高特灵基本全部吸收。食物对四喃唑嗪的生物利用度几乎没有影响。四喃唑嗪首次经过肝脏的代谢很少，几乎全部以原形进入循环。

服药后约一小时血浆浓度达到峰值，然后逐渐下降，半衰期约为12小时。药物与血浆蛋白高度结合，结合力超过临床上的药物浓度。药物原形自尿中排出约占口服剂

5不能接受外科治疗者。病人不愿手术者。

[用法与用量]

1．成人常用量口服，开始 1mg，每天 1次，睡前服，以后调整剂量。维持量为 1～5mg，每天 1次。每天最多不超过 20mg。

2．小儿用量尚未建立。

[制剂与规格]特拉唑嗪片(1)1mg(2)2mg(3)5mg(4)10mg [用法及用量]口服，首剂0.5～1mg，睡前服用。以后根据疗效逐步增加剂量，常用量每次5mg，每日1次，最大量每日不超过10mg。重症患者可静注，每次5mg，每日1次。

首剂及递增剂量宜小，以免产生首剂反应。静注时速度宜慢，并严密观察血压及患者反应。

[剂型与规格]片剂：1mg／片，2mg／片，5mg／片，10mg／片。注射剂，5mg／支。

[禁用慎用]

(1)在大鼠及家兔实验中本品可致死胎。在人体研究不充分，故孕妇应用必须权衡利弊。

(2)本品是否排入乳汁未详，但未有在人体出现问题的报道。(3)对小儿的安全性研究尚缺。

(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须加注意，可能会有本品引起的低温。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

还需告诉驾车或开重型机器的病人，服食高特灵者偶有瞌睡或嗜睡，要加倍小心。

[给药说明]

①本品的剂量应随血压反应而定；②为减少首剂体位性低血压反应，开始用1mg，以后渐递增，初剂及增加后第一剂都宜在睡前服；③若拟加用其他降压药，本品剂量宜减为 1mg或 2mg每天 1次，以后再调整；④出现逾量反应时，可给补充血容量和升压药。

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药动学

口服吸收约75%(生物利用度片剂为60-80%, 酏剂为70-85%, 胶囊剂为90%以上), 吸收后方广泛分布到各组织, 部分经胆道吸收入血, 形成肝-肠循环。表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低, 为20-25%。口服0.5-2小时起效,2-6小时作用达高峰;静脉注射5-30分钟起效, 1-4小时作用达高峰, 持续作用6小时。治疗血药浓度0.5-2.0ng/ml。半衰期为32-48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排泄, 尿中排出量为用量的50-70%。

[适应症] ①用于治疗充血性心力衰竭,对低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好;②治疗心房颤动、心房扑动、室上性心动过速, 减慢心室率和部分恢复窦性心律。

[用法与用量]

成人常用量①口服：快速洋地黄化，总量 0.75—1.25mg，每6～8小时给 0.25mg；缓慢洋地黄化时，0.125—0.5mg，每日一次，共7日；维持量，0.125—0.5mg。②静脉注射：洋地黄化，0.25—0.5mg，用 5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25mg，每隔 4—6小时按需注射，但每日不超过 1mg；维持量 0.125—0.5mg，每日一次。

小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重 0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重 0.03— 0.04mg／kg；1月～ 2岁，按体重 0.05— 0.06mg／kg；2— 5岁，按体重 0.03—0.04mg/kg；5—10岁，按体重 0.02—0.035mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分 3次或每 6—8小时给予。维持量为洋地黄化总量的 1/5—1/3，分 2次每 12小时 1次或每日一次。②静脉注射；按下列剂量分 3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重 0.015—0.025mg/kg；足月新生儿，按体重 0.02—0.03mg/kg；1月～2岁，按体重 0.04—0.05mg／kg；2—5岁，按体重 0.025—0.035mg/kg；5— 10岁，按体重 0.015—0.03mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后 24小时内开始。早产新生儿，为洋地黄化总量的 20—30％，分 2—3次等份给予；足月新生儿、婴儿和 10岁以下小儿，为洋地黄化总量的 25—35％，分 2—3次等份给予；10岁和 10岁以上，洋地黄化总量的 25—35％，一日 1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。[制剂与规格]地高辛片0.25mg 地高辛注射液2ml：0.5mg 饱和量:成人口服1-1.5mg;小儿,2岁以下0.06-0.08mg/kg,2岁以上0.04-0.06mg/kg.静注(用前10%或25%葡萄糖注射液稀释)常用量,每日0.25-0.5mg,极量一次1mg.维持量,成人每日0.125-0.5mg,分1-2次服,小儿维持量为饱和量的1/4.[禁用慎用]

(1)本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周剂量须渐减。(2)本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

(3)新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感，剂量需减少，按其不成熟程度而适当减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人需用量略大。

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(1)常见的反应包括；出现新的心律失常(可能中毒)、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能房室传导阻滞)。心房颤动用本品除可转变为窦性心律外，若出现交界性心动过速或完全性房室传导阻滞，则为本品药物中毒。

(2)少见的反应包括：视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、精神抑郁或错乱。

(3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。

(4)洋地黄中毒表现中心律失常最重要，常见者为室性早搏，阵发性或非阵发性交界性心动过速，房室分离。阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有 P-R间期延长。

恶心,呕吐,头痛,黄视,嗜睡,头晕,精神失常或错乱,幻听,幻视,谵妄或谵语.剂量过大有室性期外收缩,阵发室上性心动过速,传导